一种化学合成非对称结构二芳基砜的方法，以取代的苯胺化合物1为初始原料，先将苯胺进行Ts（对甲苯磺酰基）保护或Boc（叔丁氧羰基）保护得到化合物2或4。室温条件下，化合物2或4溶解于甲醇或乙醇或异丙醇中，接着在氮气保护下经碘苯二乙酸[PhI(OAc)2]氧化得化合物3或5。在三乙烯二胺（DABCO）为催化剂和聚乙二醇（PEG?400）为反应溶剂40 oC条件下，化合物5与化合物6发生1,4?共轭加成反应/磺酰化反应得到非对称结构二芳基砜7。有原料廉价易得，反应专一选择性、且反应溶剂聚乙二醇（PEG?400）可循环使用4?5次对环境污染小，产率高便于推广应用等特点。

本发明属于涉及一种化学合成非对称结构二芳基砜的方法。